胶囊药剂是怎么做到准确把控药物释放时间的

胶囊药剂是怎么做到准确把控药物释放时间的

生活中常用的药物有各种各样的剂型,比如片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液……甚至同一种药还有不同的剂型,如阿司匹林就有片剂、针剂、软膏、栓剂、糖浆、小儿片、泡腾片、缓释片、肠溶片、微囊片等很多剂型。同样都是药,为什么要区分这么多的形式呢?

首先,我们需要先了解一个基础的药物知识,什么是药物剂型?药物剂型是指药物在供给临床使用前,为满足用药需求、适应药物的理化性质,在药物中加入合适的辅料并通过某些制备工艺制成为一定形式,这些形式称为药物的剂型。药物剂型有几十种之多,比较常用的也有二三十种。不同的剂型就相当于给药物穿上了不同的“外衣”,其疗效和服用方法也各有区别。

常见剂型

散剂属于古老的传统剂型,西医用的比较少。在药剂学上,散剂被定义为药物和适宜的辅料被粉碎,然后将二者均匀混合后制成的干燥粉末制剂,因为散剂粒径小,表面积大,所以容易分散,起效迅速。颗粒剂俗称“冲剂”,是原料药物和适宜的辅料混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂,可以理解成在散剂的基础上,加入一些具有黏性的辅料,变成半径更大的粒子。

片剂是原料药物和适宜的辅料制成的圆形或异形(比如椭圆形、菱形、卡通形等)的片状固体制剂。常用口服药中超过一半都是片剂,常吃的钙片、维生素和家庭中常备的药等很多都是片剂。优点是剂量准确、理化性质稳定、贮存期较长、体积小便于服用。

胶囊剂是指药物或加上辅料后填充于空心胶囊或密封在软质胶囊壳中的一类固体制剂,主要可分为硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊等。胶囊壳的主要材料是明胶、植物纤维素及其衍生物,进入人体以后会慢慢溶解。用胶囊包裹药物,除了能掩盖药物的不良气味,避开水分、空气、光线的影响,提高药物的稳定性,还可以确保在合适的时间释放药物起到诊疗目的。

胶囊是现代文明的产物吗?

早在公元1500年,第一粒胶囊就已经在埃及诞生,那时候还没有压药片的机械,埃及人就把不易收集、不易服用的药物散体装进可以在胃中被溶化的胶囊里。但这种胶囊只是内部留有一定空间的封闭药丸。直到1846年,才发明了现在常见的两节式硬胶囊。

1840年压片机出现,药片随即诞生。药片当然要比“药末儿+药皮儿”来得更简单直接,可是胶囊却因为有着无法被取代的作用而继续被保留了下来。

首先,很多药效果很好,同时也很苦。“良药苦口”的道理谁都懂,可真要轮到自己吃,人们还是愿意选择药效又好又没那么难咽的东西。其次,有的药效作用时间非常短,甚至还没有达到患处药效就已经挥发完了。加上一层胶囊作为缓冲,可以防止药效发作的太快。有些药物直接服用会被体内特定的酶直接分解,不起作用了,所以用胶囊包装服下。有些药是必须经肠道吸收才能起作用的,而药物达到肠道需要一定时间,胶囊能保证药物在确定的时间起药效。所以,那些对食道和胃粘膜有刺激性的药品,或口感不好、易于挥发、在口腔中易被唾液分解,以及易吸入气管的药,人们还是选择了装入胶囊的办法。

胶囊什么时候溶化谁说了算?

很多人只是看重药物的组成成分,其实更多时候,药效的作用时间和作用位置更加重要。现在的胶囊一般有两种,一种是在胃里溶解的,一种是在肠道里溶解的。

明胶、纤维素、多糖等都可以制成胶囊,这些用作包衣的东西在经过不喜欢它们的口腔、咽喉、食道之后,很快来到了胃里。胃溶胶囊直接就在这里溶解开始发挥效用了。而一些对胃粘膜有刺激,在胃酸中易被破坏或在肠道碱性环境中才能较好吸收的药物常被制成肠溶胶囊,需要到达肠道才能让它释放。胶囊虽然解决了药物过早在嘴里溶化的难题,但它过快地在胃里溶化的问题怎么解决?

肠溶性胶囊常使用一种包括甲基丙烯酸共聚物和甲基丙烯酸酯共聚物,通称为丙烯酸树脂。不知道甲基丙烯酸共聚物、甲基丙烯酸酯共聚物是什么意思也没关系,就理解为是一种药用树脂就好了。这种树脂就是像是安装在胶囊上的定时“闹钟”。它能控制有效成分释放的时间和位置,其原理就是这种胶囊只有暴露在碱性环境里才会溶化,所以胃里的酸液再多也奈何不了人家,药物可以一路高举免战牌,直接到肠道里发挥作用。

不过顺利达到靶向器官只是第一步,要让胶囊里的药物持久起效还要依靠胶囊里面的小药丸。这些小药丸都具有一个相同的、含有药物的核心,看上去也没什么差别,但实际上它们并不完全相同。差别就在于它们核心外面所穿的“衣服”。这层衣服成分通常是一些分子很大的有机物,均匀地包裹在小丸核心的外面。胶囊溶解后,这层“衣服”也会在消化道中慢慢地溶解,直至完全消失,露出核心部分。只有核心部分露出以后,药丸才会把药物释放出来。如果把“衣服”做得更厚一些,它就需要更多的时间来溶解,释放药物的时间就会推迟。如果把“衣服”的厚度控制得恰当的话,我们就可以让小药丸中的药物在需要的时候释放了。把包衣层做得很厚可以延后药物释放的时间,但并不能增加药物起作用的时间。即使可以做到让药物12小时之后再起效,但不能使药效持续12个小时。为了解决这个问题,人们通常把缓释胶囊中的小药丸分为几组,让它们分别穿上不同厚度的衣服。

假设这些小药丸被分为三组。第一组是快速释放小药丸,不做包衣,这一组小药丸里的药物就能立刻释放出来。第二组是中速释放小药丸,包裹着比较薄的包衣层,药物释放的速度慢一些。而第三组是慢速释放小药丸,包衣层最厚,释放药物也就最慢。

把这三组小药丸装进胶囊中。当胶囊被吃下后,在消化道中胶囊外壳首先溶解,接下来快速释放小药丸开始释放药物。释放的药物被胃肠吸收进入体内,体内药物浓度逐渐上升。不久后,体内的药物浓度就足够产生药效了。同时,进入体内的药物也会被代谢并逐渐排出体外,于是药物的浓度上升后又开始逐渐下降。这时,中速释放小药丸的包衣层恰好溶解得差不多了,也加入了释放药物的行列。而在中速释放小丸提供的药物浓度又开始下降时,慢速释放小药丸又接替了它的位置。

经过三个小组的通力合作,药物浓度可以比较长时间地维持在一个平稳的水平上。这样一来,缓释胶囊保持长时间有效就不成问题了。除了缓释胶囊,还有很多种技术可以控制药物的释放速度和时间。这些技术的应用不只使得药物使用更加方便,也可以让治疗的效果更加平稳。

为什么它们是五颜六色的?

胶囊有的是透明的,有的却带有颜色,胶囊两头的颜色往往也不一样。有人认为,每一种药都有专属的配色,或是颜色代表了其安全程度.其实想太多了,胶囊的不同颜色主要是在生产过程中决定的。

首先是为了美观,鲜艳的胶囊颜色,可以减少人们对药的排斥心理,毕竟胶囊内的药粉,总是让人感到很苦。其次,药厂内不只生产一种药,不同颜色便于区分辨认。至于那些透明的胶囊,是为了方便人们注意到里面药物粉末或颗粒的状态,减少危险。

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